Oraal
Doseringen orale bloedglucose verlagende middelen
|
Generieke naam |
Dagdosering |
Hoe vaak |
|
|
minimum - maximum |
|
|
Tolbutamide |
500-2000 mg |
1-2 x daags |
|
Tolazamide |
125-1000 mg |
1-2 x daags |
|
Glibenclamide |
2,5-15 mg |
1-2 x daags |
|
Gliclazide |
80-240 mg |
1-3 x daags |
|
Glipizide |
2,5-30 mg |
1-2 x daags |
|
Glimepiride |
1-6 mg |
1 x daags |
|
Metformine 500 mg |
500-3000 mg |
1-3 x daags |
|
Metformine 850 mg |
850-2550 mg |
1-3 x daags |
|
Acarbose |
150-600 mg |
3 x daags |
Indien het met dieetmaatregelen en stimulering van lichamelijke activiteiten na 3 maanden niet lukt de streefwaarden voor de bloedglucosespiegels te bereiken, wordt gestart met orale medicatie. De nadruk op afvallen komt dan te vervallen; wel is het zaak te waken voor gewichtstoename.
Er zijn drie groepen bloedglucose verlagende middelen in Nederland verkrijgbaar: sulfonylureumderivaten, biguaniden, alphaglucosidaseremmers.
Sulfonylureumderivaten bevorderen de afgifte van insuline door de bèta-cellen van de pancreas.
Gewoonlijk wordt onderscheid gemaakt tussen het eerste generatie middel tolbutamide en de tweede generatie middelen glibenclamide, glipizide, gliclazide, glimepiride en tolazamide. Bij maximale dosering werken eerste en tweede generatiemiddelen - anders dan voorheen gedacht werd - ongeveer even sterk.
Bij gebruik van tweede generatie middelen bestaat, vermoedelijk door de langere werkingsduur, een grotere kans op ernstige hypoglycemie; dit geldt in het bijzonder voor glibenclamide. Vooral bij patiënten met een verminderde nierfunctie verdient het voorschrijven van een kortwerkend middel als tolbutamide om die reden de voorkeur.
Het biguanide metformine remt de glucoseproductie in de lever. Naast een daling van de nuchtere glucosewaarde en het geglyceerde Hb-gehalte treedt er ook soms een daling op van de lipiden. Doordat er bij behandeling bij metformine geen verhoging van de insulinespiegel plaatsvindt, is er bij behandeling met metformine minder neiging tot gewichtstoename dan bij behandeling met sulfonylureumderivaten of insuline. Metformine is om die reden middel van eerste keus bij patiënten met diabetes mellitus type 2 en overgewicht (Quetelet index > 27). Gastro-intestinale bijwerkingen komen frequent voor; melkzuuracidose zelden mits men zich houdt aan de contra-indicaties.
De alphaglucosidaseremmer acarbose remt door selectieve blokkade van alphaglucosidasen de splitsing van poly- en disachariden in de dunne darm. Daardoor wordt glucose vertraagd opgenomen in de dunne darm, stijgen de postprandiale glucosespiegels minder, waardoor in tweede instantie ook het nuchter glucose naar beneden gaat. Het middel heeft veel gastro-intestinale bijwerkingen, in het bijzonder flatulentie en diarree.
Voor de behandeling van patiënten met diabetes mellitus type 2 wordt het volgende schema aanbevolen:
Stap 1:
bij Quetelet index ≤ 27: een sulfonylureumderivaat;
bij Quetelet index > 27: metformine;
Stap 2:
combinatie van een sulfonylureumderivaat en metformine.
Contraindicaties of bijwerkingen kunnen reden zijn om een van beide middelen te vervangen door acarbose. Gecombineerd gebruik van alle drie soorten orale medicatie wordt niet aanbevolen.
Bij alle middelen wordt gestart met een lage dosering welke afhankelijk van de respons iedere 2 tot 4 weken wordt opgehoogd totdat de streefwaarden voor de glucoseregulering bereikt zijn. Voor meer details zie tabel hierboven.